Contenido
- Usos de rosuvastatina
- Antes de tomar
- Dosis de rosuvastatina
- Efectos secundarios de la rosuvastatina
- Interacciones
Durante la primera década que la rosuvastatina estuvo en el mercado, fue ampliamente promocionada como una “estatina de tercera generación” y, por lo tanto, como más efectiva y posiblemente causando menos efectos adversos que la mayoría de las otras estatinas. Con el paso de los años y la acumulación de pruebas de ensayos clínicos, gran parte del entusiasmo inicial por esta estatina específica se ha moderado.
La mayoría de los expertos ahora consideran que los riesgos y beneficios relativos de la rosuvastatina son muy similares a los de otras estatinas. Sin embargo, existen algunas circunstancias clínicas en las que se puede preferir la rosuvastatina.
Usos de rosuvastatina
Las estatinas se desarrollaron para reducir el colesterol en sangre. Estos medicamentos se unen competitivamente a la enzima hepática llamada hidroximetilglutaril (HMG) CoA reductasa. La HMG CoA reductasa juega un papel limitante en la síntesis de colesterol por el hígado.
Al bloquear la HMG CoA reductasa, las estatinas pueden reducir significativamente la producción de colesterol LDL ("malo") en el hígado y, por lo tanto, pueden reducir los niveles de colesterol LDL en sangre hasta en un 60%. Además, las estatinas reducen modestamente los niveles de triglicéridos en sangre (aproximadamente un 20-40%) y producen un pequeño aumento (aproximadamente un 5%) en los niveles sanguíneos de colesterol HDL (“colesterol bueno”).
Con la excepción de los inhibidores de PCSK9 desarrollados recientemente, las estatinas son los fármacos reductores del colesterol más potentes disponibles. Además, a diferencia de las otras clases de medicamentos para reducir el colesterol, los ensayos clínicos han demostrado que las estatinas pueden mejorar significativamente los resultados a largo plazo de las personas con enfermedad arterial coronaria (EAC) establecida y las personas con riesgo moderado o alto de desarrollar EAC. .
Las estatinas también reducen significativamente el riesgo de ataques cardíacos posteriores y reducen el riesgo de morir de CAD. (Los inhibidores de PCSK9 más nuevos ahora también han demostrado en ECA a gran escala que mejoran los resultados clínicos).
Se cree que esta capacidad de las estatinas para mejorar significativamente los resultados clínicos es el resultado, al menos en parte, de algunos o todos sus beneficios no reductores del colesterol. Además de reducir el colesterol LDL, las estatinas también tienen propiedades antiinflamatorias, efectos anticoagulantes y propiedades estabilizadoras de la placa. Además, estos fármacos reducen los niveles de proteína C reactiva, mejoran la función vascular general y reducen el riesgo de arritmias cardíacas potencialmente mortales.
Es muy probable que los beneficios clínicos demostrados por las estatinas se deban a una combinación de sus efectos reductores del colesterol y su diversa gama de efectos distintos del colesterol.
¿En qué se diferencia la rosuvastatina?
La rosuvastatina es una estatina más nueva denominada "tercera generación". Esencialmente, es la estatina más potente del mercado.
Su fuerza relativa se deriva de sus características químicas, que le permiten unirse más firmemente a la HMG CoA reductasa, efectuando así una inhibición más completa de esta enzima. Molécula por molécula, la rosuvastatina produce más reductores del colesterol LDL que otras estatinas. Sin embargo, se pueden lograr magnitudes similares de reducción del colesterol usando dosis más altas de la mayoría de las otras estatinas.
Cuando se necesita una terapia “intensiva” con estatinas para reducir los niveles de colesterol lo más bajo posible, la rosuvastatina es el medicamento de referencia para muchos médicos.
Efectividad de la rosuvastatina
La rosuvastatina se ha ganado la reputación de ser particularmente eficaz entre las estatinas, principalmente según los resultados de dos ensayos clínicos.
En 2008, la publicación del estudio JUPITER llamó la atención de cardiólogos de todo el mundo. En este estudio, más de 17.000 personas sanas que tenían niveles normales de colesterol LDL en sangre pero niveles elevados de PCR fueron aleatorizados para recibir 20 mg por día de rosuvastatina o placebo.
Durante el seguimiento, las personas asignadas al azar a rosuvastatina no solo habían reducido sustancialmente los niveles de colesterol LDL y los niveles de PCR, sino que también tuvieron significativamente menos eventos cardiovasculares (incluidos ataques cardíacos, accidentes cerebrovasculares, la necesidad de un procedimiento de revascularización como un stent o una cirugía de derivación). y la combinación de infarto de miocardio o muerte cardiovascular), así como una reducción de la mortalidad por todas las causas.
Este estudio fue notable no solo porque la rosuvastatina mejoró significativamente los resultados clínicos en personas aparentemente sanas, sino también porque estas personas no tenían niveles elevados de colesterol en el momento de la inscripción.
En 2016, se publicó el ensayo HOPE-3. Este estudio reclutó a más de 12.000 personas con al menos un factor de riesgo de enfermedad vascular aterosclerótica, pero sin enfermedad coronaria manifiesta. Los participantes fueron asignados al azar para recibir rosuvastatina o placebo. Al final de un año, las personas que tomaban rosuvastatina tuvieron una reducción significativa en un criterio de valoración compuesto (incluido un ataque cardíaco o accidente cerebrovascular no fatal, o la muerte por enfermedad cardiovascular).
En ambos ensayos, la aleatorización a rosuvastatina mejoró significativamente los resultados clínicos de las personas que tenían uno o más factores de riesgo, pero sin signos de enfermedad cardiovascular activa.
Cabe señalar que la rosuvastatina se eligió para estos ensayos no porque fuera el más potente de los medicamentos de estatina, sino (al menos en gran parte) porque los ensayos fueron patrocinados por AstraZeneca, el fabricante de rosuvastatina.
La mayoría de los expertos en lípidos creen que los resultados de estos ensayos habrían sido los mismos si se hubiera usado otra estatina en dosis suficiente y, de hecho, las recomendaciones actuales sobre el tratamiento con estatinas generalmente permiten el uso de cualquiera de las estatinas siempre que el la dosis es lo suficientemente alta para lograr aproximadamente el mismo nivel de reducción del colesterol que se lograría con una dosis más baja de rosuvastatina. (Una excepción a esta regla general ocurre cuando se requiere una "terapia intensiva con estatinas". Se entiende que la terapia intensiva con estatinas significa rosuvastatina en dosis alta o atorvastatina en dosis alta, que es la siguiente estatina más potente disponible).
Pero debido a que la rosuvastatina fue de hecho la estatina que se usó en estos dos ensayos clínicos fundamentales, muchos médicos han dejado de usar rosuvastatina como la estatina de elección.
Indicaciones actuales
La terapia con estatinas está indicada para mejorar los niveles anormales de lípidos en sangre (específicamente, para reducir los niveles de colesterol LDL y / o triglicéridos) y para prevenir enfermedades cardiovasculares. Las estatinas se recomiendan para personas con enfermedad cardiovascular aterosclerótica establecida, personas con diabetes y personas cuyo riesgo estimado de desarrollar enfermedad cardiovascular a 10 años es superior al 7,5% al 10%.
Si bien, en general, las estatinas se consideran intercambiables en términos de su efectividad y su riesgo de causar eventos adversos, puede haber ocasiones en las que se prefiera la rosuvastatina. Específicamente, cuando la terapia con estatinas de “alta intensidad” tiene como objetivo reducir el colesterol LDL a los niveles más bajos posibles, generalmente se recomienda rosuvastatina o atorvastatina en sus respectivos rangos de dosis más altos.
Antes de tomar
Antes de que le receten cualquier medicamento con estatinas, su médico realizará una evaluación de riesgo formal para estimar su riesgo de desarrollar una enfermedad cardiovascular y medirá sus niveles de lípidos en sangre. Si ya tiene una enfermedad cardiovascular o tiene un riesgo sustancialmente elevado de desarrollarla, es probable que su médico le recomiende una estatina.
Otras estatinas comúnmente recetadas incluyen atorvastatina, simvastatina, fluvastatina, lovastatina, pitavastatina y pravastatina.
Crestor, la forma de marca de rosuvastatina en los Estados Unidos, es bastante cara, pero ahora se encuentran disponibles formas genéricas de rosuvastatina. Si su médico quiere que tome rosuvastatina, pregunte si puede usar un genérico.
Las estatinas no deben usarse en personas alérgicas a las estatinas oa cualquiera de sus ingredientes, que estén embarazadas o amamantando, que tengan enfermedad hepática o insuficiencia renal, o que beban cantidades excesivas de alcohol. Los estudios demuestran que la rosuvastatina se puede utilizar de forma segura en niños mayores de 10 años.
Dosis de rosuvastatina
Cuando se usa rosuvastatina para reducir los niveles elevados de colesterol LDL, generalmente se inician dosis más bajas (5 a 10 mg por día) y se ajustan hacia arriba cada mes o dos según sea necesario. En las personas con hipercolesterolemia familiar, los médicos suelen comenzar con dosis algo más altas (10 a 20 mg por día).
Cuando se usa rosuvastatina para reducir el riesgo de enfermedad cardiovascular en personas con riesgo moderadamente elevado, la dosis inicial suele ser de 5 a 10 mg por día. En las personas cuyo riesgo se considera alto (en particular, se estima que su riesgo a 10 años es superior al 7,5%), a menudo se inicia una terapia de alta intensidad, con 20 a 40 mg por día.
Si se usa rosuvastatina para reducir el riesgo de eventos cardiovasculares adicionales en una persona con enfermedad cardiovascular ya establecida, generalmente se emplea un tratamiento intensivo con una dosis de 20 a 40 mg por día.
En personas que toman ciclosporina o medicamentos para el VIH / SIDA, o en personas con función renal reducida, la dosis de rosuvastatina debe ajustarse a la baja y, por lo general, no debe exceder los 10 mg por día.
Las personas de ascendencia asiática tienden a ser más sensibles a las estatinas y más propensas a sufrir efectos secundarios. En general, se recomienda comenzar con rosuvastatina a 5 mg al día y aumentar gradualmente en pacientes asiáticos.
La rosuvastatina se toma una vez al día y puede tomarse por la mañana o por la noche. A diferencia de otras estatinas, beber cantidades moderadas de jugo de toronja tiene poco efecto sobre la rosuvastatina.
Efectos secundarios de la rosuvastatina
En los años inmediatamente posteriores al desarrollo de la rosuvastatina, muchos expertos postularon que los efectos secundarios de las estatinas serían menos pronunciados con la rosuvastatina, simplemente porque se podrían usar dosis más bajas para lograr una reducción adecuada del colesterol. Al mismo tiempo, otros expertos afirmaron que los efectos secundarios de las estatinas se magnificarían con este fármaco, ya que era más potente que otras estatinas.
En los años intermedios, se ha hecho evidente que ninguna de las afirmaciones era correcta. Parece que el tipo y la magnitud de los efectos adversos son generalmente similares con rosuvastatina que con otras estatinas.
Las estatinas, como grupo, se toleran mejor que otros medicamentos para reducir el colesterol. En un metanálisis publicado en 2017 que analizó 22 ensayos clínicos aleatorios, solo el 13,3% de las personas asignadas al azar a un fármaco con estatinas interrumpieron el fármaco debido a los efectos secundarios en 4 años, en comparación con el 13,9% de las personas asignadas al azar al placebo.
Aún así, existen efectos secundarios bien reconocidos causados por las estatinas, y estos efectos secundarios generalmente se aplican a la rosuvastatina, así como a cualquier otra estatina. Los más notables de estos efectos secundarios incluyen:
- Eventos adversos relacionados con los músculos. La toxicidad muscular puede ser causada por las estatinas. Los síntomas pueden incluir mialgia (dolor muscular), debilidad muscular, inflamación de los músculos o (en casos raros y graves) rabdomiolisis. La rabdomiólisis es una insuficiencia renal aguda causada por una severa degradación muscular. En la mayoría de los casos. Los efectos secundarios relacionados con los músculos se pueden controlar cambiando a otra estatina. La rosuvastatina se encuentra entre las estatinas que parecen causar relativamente poca toxicidad muscular. Por el contrario, la lovastatina, simvastatina y atorvastatina son más propensas a causar problemas musculares.
- Problemas de higado. Aproximadamente el 3% de las personas que toman estatinas presentarán un aumento de las enzimas hepáticas en la sangre. En la mayoría de estas personas, no se observa ninguna evidencia de daño hepático real y no está claro el significado de esta pequeña elevación de las enzimas. En muy pocas personas se ha informado de lesiones hepáticas graves; Sin embargo, no está claro que la incidencia de daño hepático grave sea mayor en las personas que toman estatinas que en la población general. No hay indicios de que la rosuvastatina produzca más o menos problemas hepáticos que otras estatinas.
- Deterioro cognitivo. Se ha planteado la idea de que las estatinas pueden causar deterioro cognitivo, pérdida de memoria, depresión, irritabilidad, agresión u otros efectos sobre el sistema nervioso central, pero no se ha demostrado claramente. En un análisis de informes de casos enviados a la FDA, los supuestos problemas cognitivos asociados con las estatinas parecen ser más comunes con las estatinas lipofílicas, como atorvastatina, fluvastatina, lovastatina y simvastatina. Las estatinas hidrofílicas, incluida la rosuvastatina, se han relacionado con menos frecuencia con este posible evento adverso.
- Diabetes. En los últimos años, se ha asociado un pequeño aumento en el desarrollo de diabetes con la terapia con estatinas. Un metaanálisis de 2011 de cinco ensayos clínicos sugiere que ocurre un caso adicional de diabetes por cada 500 personas tratadas con estatinas de alta intensidad. En general, este grado de riesgo se considera aceptable siempre que se pueda esperar que la estatina reduzca sustancialmente el riesgo cardiovascular general.
Otros efectos secundarios que se han informado comúnmente con las estatinas incluyen náuseas, diarrea y dolor en las articulaciones.
Interacciones
Tomar ciertos medicamentos puede aumentar el riesgo de desarrollar efectos secundarios con rosuvastatina (o cualquier estatina). Esta lista es larga, pero los medicamentos más notables que interactúan con la rosuvastatina incluyen:
- Gemfibrozil, que es un agente reductor del colesterol no estatinas
- Amiodarona, que es un fármaco antiarrítmico.
- Varios de los medicamentos contra el VIH
- Algunos antibióticos, en particular claritromicina e itraconazona
- Ciclosporina, un fármaco inmunosupresor
Una palabra de Verywell
Si bien la rosuvastatina es la estatina más potente disponible, en general, su perfil de eficacia y toxicidad es muy similar al de todas las demás estatinas. Aún así, hay algunas situaciones clínicas en las que la rosuvastatina puede preferirse a otras estatinas.